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DYNAMIC INFORMATION 中藥的超微粉碎,主要指細胞級粉碎,使中藥粉碎至幾個微米甚至更小。
一些貴重藥材及臨床上以粉末入藥的中藥,如羚羊角、三七、川貝母、沉香等中藥配方顆粒品種,是采用現(xiàn)代中藥細胞超微粉碎技術(shù),制成的新一代微米中藥。微米中藥的粉末粒徑約5-15um,在該細度下,藥材細胞的破壁率≥95%,且粉末粒徑小,分布均勻,球性度及均質(zhì)度明顯改善,松密度及比表面積顯著提高,由此物理狀態(tài)的變化明顯使人體吸收的成分更全面,吸收強度提高,吸收量增加,主要表現(xiàn)為:
(1)藥物有效成分(特別是難溶性有效成份)的溶解和釋放加快。因為超微粉碎的藥物粉體粒徑小,破壁率高,有效成分暴露,所以在進入機體后,其中的可溶性成分能迅速溶解、釋放,即使溶解度低的成分也因超微粉具有較大的附著力而緊緊粘附在腸壁上,其有效成分會快速通過腸壁被吸收而進入血液,而且由于附著力的影響,排除體外所需的時間較長,從而提高了藥物的吸收率,這樣經(jīng)超微粉碎的藥物其有效成分的溶解速度、釋放速度都比普通粉碎的粉末要快。
(2)藥物有效成分的溶出速率加快。藥物有效成分的溶出速率與藥物粉體的比表面積成正比,粒徑越小,表面積越大,與腸胃體液的有效接觸面積也就越大,也就越有利于藥物的溶出和吸收,即藥物有效成分的溶出度和吸收率隨藥物顆粒的粒徑的減小而增加。中藥材經(jīng)超微粉碎后,由于其粒度細微均勻,比表現(xiàn)積增大,孔隙率增加,吸附性、溶解性增強,溶出速率、化學(xué)反應(yīng)速率增加,能使藥物較好地分散,溶解在胃液里,有利于藥物的吸收,從而提高治療效果。
(3)藥物的藥效學(xué)活性提高。經(jīng)超微粉碎后的藥物粉體的溶解度和釋放出來的有效成分種類增加,單位時間內(nèi)生物機體對有效成分的吸收效率提高,藥物起效時間縮短,作用時間延長,所以對機體的作用效果更全、強度更大。超微三七細粉電子顯微鏡觀察已無完整組織細胞,淡黃色,棕黃色、棕色不規(guī)則小顆粒充滿視野,直徑7-14um,草酸鈣簇晶已不易分辨,已無大顆粒團塊,無細胞形態(tài)狀物存在,表明三七組織中各類細胞均已破壁,細胞內(nèi)的各類成分已呈釋放狀態(tài)。